ТРЕНАКСА

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с насечкой на одной стороне и гладкие с другой.

гемостатическое средство

После приема препарата внутрь всасывается от 30 до 50% дозы. Максимальная концентрация (С_тах) в плазме достигается через 3 часа после приема 1 г и 2 г составляет 8 мг/л и 15 мг/л соответственно. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели препарата. Транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения - 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация транексамовой кислоты во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости ее концентрация составляет около 10% от таковой в плазме. Транексамовая кислота обнаруживается в семенной жидкости, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном - 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях длится до 17 часов, в плазме - до 7-8 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «время концентрация» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т/₂) в конечной фазе 3 часа. Основной путь выведения - клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой. Около 30% выводится в течение первого часа после внутривенной (в/в) инъекции в дозе 10 мг/кг/сутки. 45% - через 3 часа, и 90% - через 24 часа. Основная

часть выводится с мочой в неизменном виде; незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.

После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41% соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.

Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика):

•         гемофилия;

•         геморрагические осложнения фибринолитической терапии;

•         тромбоцитопеническая пурпура;

•         апластическая анемия;

•         лейкоз;

•         злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы;

•         кровотечения после простатэктомии и конулизации шейки матки по поводу карциномы;

•         экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь (для таблеток);

•         кровотечения во время операции и в послеоперационном периоде;

•         маточное кровотечение при родах, ручном отделении последа, отслойка хориона, кровотечения на ранних сроках беременности;

•         легочное, носовое, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение при мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы;

•         травмы глазницы;

•         экстракция зуба у больных гемофилией.

Режим дозирования назначается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1,5 г. 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней. При профузных кровотечениях и больным с коагулопатиями перед назначением таблетированной формы предварительно вводят инфузионную форму для остановки кровотечения.

Дозировка при почечной недостаточности:

Транексамовая кислота выводится с мочой в неизменном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь рекомендуются следующие дозы:

Дозировка у детей: 20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь, в 3-4 приема.

•         Диспептические явления, анорексия, тошнота, рвота, диарея;

•         головокружение, слабость, сонливость;

•        тахикардия, боль в грудной клетке;

•        нарушение цветового зрения;

•        кожные аллергические реакции.

•        Субарахноидальное кровоизлияние;

•       повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата;

•        тяжелая почечная недостаточность;

•        гематурические расстройства;

•       высокий риск тромбообразования (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда);

•        нарушение цветового зрения;

•        беременность.

С осторожностью применяют у больных с тромбогеморрагическими осложнениями (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами) и у больных с тромбозами (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития.

При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

При лечении субарахноидального кровоизлияния комбинацией транексамовой кислоты и хлорпромазина возможно развитие церебрального вазоспазма и церебральной ишемии и. следовательно, снижение церебрального кровотока.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином. дипиридамолом, диазепамом.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Перед началом и в процессе лечения необходима консультация офтальмолога (для определения остроты зрения, цветного зрения, состояния глазного дна). В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с контролем остроты, полей и цветного зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования тромба в уретре. При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения.

У пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием возможен риск кровотечения, отека и/или инфаркта головного мозга.

Женщинам, кормящим грудью ребенка, транексамовую кислоту назначают с осторожностью.

Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать его по истечении срока годности.

Симптомы: тошнота, рвота и ортостатическая гипотензия.

Лечение: симптоматическое.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.